I. Thành phần

Thành phần cho 1 viên

II. Công dụng

Chỉ định

Thuốc Glockner-10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng cường giáp (kể cả bệnh Graves-Basedow).
• Điều trị trước khi phẫu thuật tuyến giáp do cường giáp, cho tới khi chuyển hóa cơ bản bình thường, để đề phòng cơn nhiễm độc giáp có thể xảy ra khi cắt bỏ tuyến giáp bán phần.
• Điều trị bổ trợ trước và trong khi điều trị iod phóng xạ (131I) cho tới khi liệu pháp iod phóng xạ có tác dụng loại bỏ tuyến giáp.
• Điều trị cơn nhiễm độc giáp (nhưng propylthiouracil thường được chỉ định hơn) trước khi dùng muối iod. Thường dùng đồng thời với một thuốc chẹn beta, đặc biệt khi có các triệu chứng tim mạch (ví dụ nhịp tim nhanh).

Dược lực học

Methimazol (thiamazol) là thuốc kháng giáp tổng hợp, dẫn chất thioimidazol. Thuốc ức chế tổng hợp hormon giáp bằng cách ức chế enzym peroxydase tuyến giáp, làm giảm quá trình gắn iod vào tyrosin của thyroglobulin và phản ứng tạo iodothyronin.

Thuốc không ức chế tác dụng của hormon giáp đã hình thành hoặc đang lưu hành, không ức chế giải phóng hormon giáp và không ảnh hưởng hormon giáp đưa từ ngoài vào. Vì vậy, không có tác dụng trong nhiễm độc giáp do quá liều hormon giáp.

Nếu tuyến giáp có nồng độ iod cao (do dùng iod trước đó hoặc do iod phóng xạ trong chẩn đoán), đáp ứng với thiamazol có thể chậm.

Thiamazol không điều trị nguyên nhân cường giáp và thường không dùng kéo dài để điều trị cường giáp.

Dùng liều cao và kéo dài có thể gây giảm năng giáp, tăng tiết TSH và có thể gây bướu giáp. Khi chức năng giáp trở về bình thường, cần dùng liều duy trì thấp hoặc phối hợp hormon giáp tổng hợp (ví dụ levothyroxin) để hạn chế tăng tiết TSH.

Thiamazol không ức chế chuyển thyroxin thành triiodothyronin ở ngoại vi. Do đó, trong cơn nhiễm độc giáp, propylthiouracil thường được ưu tiên hơn.

Tính theo khối lượng, thiamazol mạnh hơn benzylthiouracil và propylthiouracil (khoảng 10 lần). Một nghiên cứu ghi nhận thyroxin và triiodothyronin giảm có ý nghĩa sau 5 ngày dùng 40mg/ngày; tác dụng tối đa sau 4–7 tuần.

Dược động học

Hấp thu: Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa; nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 giờ sau uống; sinh khả dụng khoảng 93%.

Phân bố: Tập trung nhiều ở tuyến giáp; gắn protein huyết tương không đáng kể; qua nhau thai và sữa mẹ.

Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu ở gan; thời gian bán thải 5–6 giờ (có thể kéo dài khi suy gan/thận).

Thải trừ: Thải qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa (chủ yếu 3-methyl-2-thiohydantoin); dưới 10% thải dưới dạng không đổi.

II. Cách dùng

Cách dùng

Thuốc viên để uống. Liều hàng ngày thường chia làm 3 lần, cách nhau 8 giờ. Có thể uống 1 lần hoặc chia 2 lần (hiệu quả có thể kém hơn), nhưng ở một số người có thể giảm tác dụng không mong muốn và dễ chấp nhận hơn.

Ngừng thiamazol 2–4 ngày trước khi dùng iod phóng xạ để tránh ảnh hưởng; nếu cần có thể dùng lại sau 3–7 ngày cho tới khi iod phóng xạ phát huy tác dụng.

Thời gian điều trị để đạt thoái lui thường kéo dài 6 tháng đến 1–2 năm. Thuốc không chữa khỏi nguyên nhân cường giáp.

Liều dùng

Người lớn và thiếu niên

Cường giáp

• Cường giáp nhẹ (liều ban đầu): 15mg/ngày, chia 3 lần (mỗi 8 giờ).
• Cường giáp vừa (liều ban đầu): 30–40mg/ngày, chia 3 lần (mỗi 8 giờ).
• Cường giáp nặng (liều ban đầu): 60mg/ngày, chia 3 lần (mỗi 8 giờ).
• Liều duy trì: 5–15mg/ngày, chia 3 lần (mỗi 8 giờ).

Triệu chứng thường đỡ sau 1–3 tuần và có thể hết trong 1–2 tháng. Khi đạt bình giáp, giảm liều dần tới liều duy trì.

Do nguy cơ mất bạch cầu hạt cao với liều 40mg/ngày, ưu tiên liều thấp hơn 30mg/ngày khi có thể.

Cơn nhiễm độc giáp

15–20mg mỗi 4 giờ trong ngày đầu, phối hợp các biện pháp điều trị khác; điều chỉnh theo đáp ứng.

Trẻ em

Cường giáp

• Liều ban đầu: 0,4mg/kg/ngày (400 microgam/kg), chia 3 lần.
• Liều duy trì: 0,2mg/kg/ngày (200 microgam/kg), chia 3 lần (mỗi 8 giờ).

III. Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Glockner-10, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Tác dụng không mong muốn phụ thuộc liều dùng. Mất bạch cầu hạt thường xảy ra trong 4–8 tuần đầu và hiếm gặp sau 4 tháng điều trị.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Máu: Giảm bạch cầu nhẹ (12% người lớn, 25% trẻ em). Khoảng 10% người bệnh cường giáp chưa điều trị có thể có bạch cầu < 4.000/mm³.
• Da: Ban da, ngứa, rụng tóc (3–5%).
• Toàn thân: Nhức đầu, sốt vừa và thoáng qua.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Máu: Mất bạch cầu hạt (0,4%) với biểu hiện: sốt nặng, ớn lạnh, viêm họng/nhiễm khuẩn khác, ho, đau miệng, giọng khàn (nguy cơ cao hơn ở người cao tuổi hoặc liều ≥ 40mg/ngày).
• Tim mạch: Viêm mạch, nhịp tim nhanh.
• Cơ khớp: Đau khớp, viêm khớp, đau cơ.
• Thần kinh ngoại vi: Viêm dây thần kinh ngoại biên.
• Tiêu hóa: Mất vị giác, buồn nôn, nôn.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Máu: Suy tủy, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm prothrombin huyết (xuất huyết, bầm tím, phân đen, máu trong nước tiểu/phân, chấm đỏ trên da).
• Gan: Vàng da ứ mật, viêm gan, hoại tử gan.
• Thận: Viêm thận.
• Phổi: Viêm phổi kẽ.
• Chuyển hóa: Dùng lâu có thể gây giảm năng giáp, tăng thể tích bướu giáp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phát ban/ngứa (thường dạng dát sần) có thể tự giảm khi tiếp tục điều trị; ngừng thuốc nếu phát ban nặng.

Nếu đau họng, nhiễm khuẩn, ban da, sốt, ớn lạnh: cần kiểm tra huyết học. Nếu mất bạch cầu hạt/suy tủy: ngừng thuốc và điều trị, có thể cần truyền máu.

Nếu có dấu hiệu độc gan (vàng da ứ mật, hoại tử gan): ngừng thuốc (vàng da có thể kéo dài >10 tuần sau ngừng).

Nếu triệu chứng tim mạch của nhiễm độc giáp nổi trội (đặc biệt nhịp tim nhanh): có thể phối hợp thuốc chẹn beta như propranolol, atenolol.

IV. Thông tin thêm

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30⁰C.