I. Thành phần

Thành phần cho 1 viên

II. Công dụng

Chỉ định

Thuốc Hapacol Prime được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Giảm tạm thời các cơn đau nhẹ đến trung bình trong các trường hợp như: Đau nửa đầu, nhức đầu, đau lưng, đau bụng kinh, đau răng, thấp khớp, đau cơ, đau do viêm khớp nhẹ, và các triệu chứng cảm lạnh và cúm, đau họng, sốt. Sản phẩm này đặc biệt thích hợp cho các chứng đau đòi hỏi phải dùng thuốc giảm đau mạnh hơn sử dụng liều đơn ibuprofen hoặc paracetamol.

Dược lực học

Mã ATC: M01AE51 - Hệ cơ xương, sản phẩm chống viêm và chống thấp khớp, không steroid, dẫn xuất acid propionic. Kết hợp Ibuprofen.

Các hoạt động dược lý của ibuprofen và paracetamol khác nhau ở vị trí và cơ chế tác dụng. Các cơ chế tác dụng bổ sung này có tính hiệp đồng dẫn đến khả năng giảm đau và hạ sốt tốt hơn khi dùng liều đơn. Ibuprofen là một NSAID đã chứng minh hiệu quả trong các mô hình viêm thực nghiệm trên động vật thông thường bằng cách ức chế tổng hợp prostaglandin. Prostaglandin làm các dây thần kinh hướng tâm thụ thể đau nhạy cảm với các chất trung gian như bradykinin. Do đó, ibuprofen có tác dụng giảm đau thông qua ức chế ngoại vi isoenzym cycloxygenase-2 (COX-2) với việc giảm độ nhạy cảm của các dây thần kinh thụ thể đau. Ibuprofen cũng đã được chứng minh là có thể ức chế sự di chuyển của bạch cầu vào các vùng bị viêm. Ibuprofen có tác dụng rõ rệt trong tủy sống do ức chế COX. Tác dụng hạ sốt của ibuprofen được tạo ra bởi sự ức chế trung tâm của các prostaglandin ở vùng dưới đồi. Ibuprofen ức chế có hồi phục sự kết tập tiểu cầu. Ở người, ibuprofen làm giảm đau do viêm, sưng tấy và sốt.

Dữ liệu thực nghiệm cho thấy ibuprofen có thể ức chế cạnh tranh tác dụng của acid acetylsalicylic liều thấp trên kết tập tiểu cầu khi dùng đồng thời. Một số nghiên cứu dược lực học cho thấy rằng khi dùng liều duy nhất ibuprofen 400 mg trong vòng 8 giờ trước hoặc trong vòng 30 phút sau khi dùng liều acid acetylsalicylic phóng thích tức thì (81 mg), làm giảm tác dụng của acid acetylsalicylic đối với sự hình thành thromboxan hoặc kết tập tiểu cầu. Mặc dù có những điều chưa chắc chắn liên quan đến việc ngoại suy các dữ liệu này với tình trạng lâm sàng, nhưng không thể loại trừ khả năng sử dụng ibuprofen thường xuyên, lâu dài có thể làm giảm tác dụng bảo vệ tim mạch của acid acetylsalicylic liều thấp. Không có tác dụng lâm sàng nào được coi là có khả năng xảy ra khi sử dụng ibuprofen không thường xuyên.

Cơ chế hoạt động chính xác của paracetamol vẫn chưa được xác định hoàn toàn; tuy nhiên có bằng chứng đáng kể để hỗ trợ giả thuyết về tác dụng giảm đau trung ương. Các nghiên cứu sinh hóa khác nhau chỉ ra sự ức chế hoạt động của COX-2 trung ương. Paracetamol cũng có thể kích thích hoạt động của các con đường 5-hydroxytryptamin (serotonin) giảm dần gây ức chế sự truyền tín hiệu thụ thể đau trong tủy sống. Bằng chứng cho thấy paracetamol là một chất ức chế rất yếu isoenzym COX-1 và 2 ngoại vi.

Hiệu quả lâm sàng của ibuprofen và paracetamol đã được chứng minh trong các cơn đau kèm theo đau đầu, đau răng và thống kinh, và sốt; hơn nữa hiệu quả đã được chứng minh ở những bệnh nhân bị đau và sốt liên quan đến cảm lạnh và cúm và trong các cơn đau như đau họng, đau cơ hoặc chấn thương mô mềm và đau lưng.

Sản phẩm này đặc biệt thích hợp cho những cơn đau cần giảm đau mạnh hơn sử dụng liều đơn ibuprofen 400 mg hoặc paracetamol 1000 mg và giảm đau nhanh hơn ibuprofen.

Dược động học

Ibuprofen được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa và liên kết nhiều với protein huyết tương. Ibuprofen khuếch tán vào dịch khớp. Nồng độ ibuprofen trong huyết tương từ sản phẩm này được phát hiện sau 5 phút và nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 - 2 giờ sau khi uống khi bụng đói. Khi sản phẩm này được dùng với thức ăn, nồng độ đỉnh ibuprofen trong huyết tương thấp hơn và chậm hơn trung bình 25 phút, nhưng mức độ hấp thu tổng thể là tương đương.

Ibuprofen được chuyển hóa ở gan thành hai chất chuyển hóa chính, và bài tiết chủ yếu qua thận, dưới dạng tương tự hoặc dưới dạng liên hợp, cùng với một lượng không đáng kể ibuprofen không đổi. Sự bài tiết qua thận vừa nhanh vừa hoàn toàn. Thời gian bán thải khoảng 2 giờ.

Trong những nghiên cứu hạn chế, ibuprofen xuất hiện trong sữa mẹ với nồng độ rất thấp.

Không có sự khác biệt đáng kể về mặt dược động học của ibuprofen được quan sát thấy ở người cao tuổi.

Paracetamol được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa. Liên kết với protein huyết tương không đáng kể ở nồng độ điều trị thông thường, mặc dù điều này phụ thuộc vào liều lượng. Nồng độ paracetamol trong huyết tương từ sản phẩm này được phát hiện sau 5 phút và nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 0,5 - 0,67 giờ sau khi uống thuốc lúc bụng đói. Khi sản phẩm này được uống cùng với thức ăn, nồng độ đỉnh paracetamol trong huyết tương thấp hơn và chậm hơn trung bình 55 phút, nhưng mức độ hấp thu tổng thể là tương đương.

Paracetamol được chuyển hóa ở gan và bài tiết qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid và sulfat, với khoảng 10% dưới dạng liên hợp glutathion. Dưới 5% được bài tiết dưới dạng paracetamol không đổi. Thời gian bán thải khoảng 3 giờ.

Chất chuyển hóa hydroxyl hóa thường được tạo ra với một lượng rất nhỏ bởi các chất oxy hóa chức năng hỗn hợp trong gan và được giải độc bằng cách liên hợp với glutathion ở gan, có thể tích tụ sau khi dùng quá liều paracetamol và gây tổn thương gan.

Không có sự khác biệt đáng kể nào về mặt dược động học của paracetamol ở người cao tuổi.

Sinh khả dụng và dược động học của ibuprofen và paracetamol từ sản phẩm này không bị thay đổi khi dùng kết hợp với liều duy nhất hoặc liều lặp lại.

Sản phẩm này được bào chế bằng công nghệ giải phóng đồng thời cả ibuprofen và paracetamol, để các thành phần hoạt chất mang lại hiệu quả kết hợp.

II. Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn: Uống 1 viên x 3 lần mỗi ngày. Khoảng cách giữa các liều ít nhất là 6 giờ.

Nếu liều 1 viên không kiểm soát được các triệu chứng, có thể dùng tối đa 2 viên x 3 lần mỗi ngày. Khoảng cách giữa các liều ít nhất là 6 giờ.

Lưu ý: Chỉ sử dụng thuốc trong thời gian ngắn.

Các tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất để kiểm soát các triệu chứng.

Bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bác sĩ nếu các triệu chứng vẫn tồn tại hoặc xấu đi hoặc nếu sử dụng sản phẩm trong hơn 3 ngày.

Không uống nhiều hơn 6 viên (3000 mg paracetamol, 1200 mg ibuprofen) trong khoảng thời gian 24 giờ.

Để giảm thiểu tác dụng phụ, bệnh nhân nên uống thuốc ngay sau bữa ăn.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Người cao tuổi có nhiều nguy cơ bị các hậu quả nghiêm trọng của các phản ứng có hại. Nếu cần dùng NSAID, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể. Bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên về xuất huyết tiêu hóa trong thời gian điều trị NSAID.

Không sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Paracetamol

Có thể tổn thương gan ở người trưởng thành uống ≥ 10 g paracetamol (tương đương 20 viên).

Uống ≥ 5 g paracetamol (tương đương 10 viên) sẽ gây tổn thương gan nếu bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ như sau:

• Điều trị lâu dài với carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, primidon, rifampicin, St John's Wort, các thuốc làm tăng enzym gan.
• Thường xuyên sử dụng thức uống có cồn quá liều khuyến cáo.
• Thiếu hụt glutathion, rối loạn ăn uống, xơ nang, nhiễm HIV, đói, suy nhược.

Triệu chứng quá liều: Các triệu chứng của quá liều paracetamol trong 24 giờ đầu là xanh xao, buồn nôn, nôn, chán ăn và đau bụng. Tổn thương gan có thể trở nên rõ ràng sau 12 - 48 giờ sau khi uống vì các xét nghiệm chức năng gan trở nên bất thường. Bất thường của chuyển hóa glucose và nhiễm toan chuyển hóa có thể xảy ra. Trong ngộ độc nặng, suy gan có thể tiến triển thành bệnh não, xuất huyết, hạ đường huyết, phù não và tử vong. Suy thận cấp với hoại tử ống thận cấp tính, khởi phát bởi đau thắt lưng, tiểu máu và protein niệu, có thể tiến triển ngay cả khi không có tổn thương gan nghiêm trọng. Rối loạn nhịp tim và viêm tụy cũng đã được báo cáo.

Cách xử trí: Điều trị ngay lập tức là rất cần thiết trong xử trí quá liều paracetamol. Mặc dù thiếu các dấu hiệu đáng kể của triệu chứng sớm, bệnh nhân nên được chuyển ngay đến bệnh viện để được chăm sóc y tế ngay lập tức. Các triệu chứng có thể được giới hạn ở buồn nôn hoặc nôn và có thể không phản ánh mức độ nghiêm trọng của quá liều hoặc nguy cơ tổn thương các cơ quan. Việc xử trí phải phù hợp với các hướng dẫn điều trị đã được thiết lập.

Điều trị bằng than hoạt tính nên được xem xét nếu quá liều đã xảy ra trong vòng 1 giờ. Nồng độ paracetamol trong huyết tương nên được đo ở 4 giờ hoặc muộn hơn sau khi uống (nồng độ sớm hơn không đáng tin cậy). Điều trị bằng N - acetylcystein có thể được sử dụng đến 24 giờ sau khi uống paracetamol, tuy nhiên, hiệu quả bảo vệ tối đa là trong vòng 8 giờ sau khi quá liều. Hiệu quả của thuốc giải độc giảm mạnh sau thời gian này. Nếu được yêu cầu, bệnh nhân nên được tiêm tĩnh mạch N - acetylcystein, phù hợp với lịch trình được thiết lập. Nếu nôn không phải là vấn đề, methionin đường uống có thể là lựa chọn thay thế phù hợp cho bệnh nhân vùng sâu vùng xa, bên ngoài bệnh viện. Việc chăm sóc bệnh nhân có rối loạn chức năng gan nghiêm trọng sau 24 giờ kể từ khi quá liều nên được thảo luận với các đơn vị chuyên khoa gan mật.

Ibuprofen

Ở trẻ em, uống hơn 400 mg/kg Ibuprofen có thể gây ra các triệu chứng. Ở người lớn, tác dụng đáp ứng liều ít rõ ràng hơn. Thời gian bán thải khi dùng quá liều là 1,5 - 3 giờ.

Triệu chứng quá liều: Hầu hết những bệnh nhân đã uống một lượng NSAID đáng kể, về mặt lâm sàng sẽ không bị buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị hoặc hiếm khi bị tiêu chảy. Ù tai, nhức đầu và xuất huyết tiêu hóa cũng có thể xảy ra. Trong trường hợp ngộ độc nghiêm trọng hơn, độc tính được thấy ở hệ thần kinh trung ương, biểu hiện là buồn ngủ, thỉnh thoảng bị kích thích và mất phương hướng hoặc hôn mê. Thỉnh thoảng bệnh nhân bị co giật.

Trong ngộ độc nghiêm trọng, nhiễm toan chuyển hóa có thể xảy ra và thời gian prothrombin/INR có thể kéo dài, có thể do can thiệp vào hoạt động của các yếu tố đông máu tuần hoàn. Suy thận cấp và tổn thương gan có thể xảy ra nếu có đồng thời mất nước. Cơn hen kịch phát có thể xảy ra ở bệnh nhân hen.

Cách xử trí: Xử trí nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ, bao gồm duy trì đường thở thông thoáng, theo dõi tim và các dấu hiệu sinh tồn cho đến khi ổn định. Cân nhắc việc uống than hoạt trong vòng 1 giờ sau khi bệnh nhân uống một lượng có thể gây độc. Nếu co giật thường xuyên hoặc kéo dài, nên được điều trị bằng diazepam hoặc lorazepam tiêm tĩnh mạch. Sử dụng thuốc giãn phế quản để điều trị hen suyễn.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

III. Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Hapacol Prime bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR):

Các thử nghiệm lâm sàng với sản phẩm này không chỉ ra bất kỳ tác dụng không mong muốn nào khác ngoài tác dụng đối với liều đơn ibuprofen hoặc paracetamol.

Các tác dụng ngoại ý liên quan đến sử dụng liều đơn ibuprofen hoặc paracetamol được đưa ra dưới đây, được phân loại theo nhóm cơ quan và tần suất. Tần suất được định nghĩa là: Rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), không thường gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000) và không rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn). Trong mỗi nhóm tần suất, các tác dụng bất lợi được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

IV. Thông tin thêm

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em, đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.