I. Thành phần
Thành phần cho 1 viên:
| Thông tin thành phần | Hàm lượng |
| Metoclopramide | 10mg |
II. Công dụng
Chỉ định
Thuốc Kanausin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Người lớn
- Dự phòng nôn và buồn nôn xuất hiện muộn do hóa trị.
- Dự phòng nôn và buồn nôn do xạ trị.
- Điều trị chứng nôn và buồn nôn, bao gồm cả nôn và buồn nôn do đau nửa đầu cấp tính.
Trẻ em từ 1 - 18 tuổi
- Là thuốc lựa chọn hàng hai (second-line) để dự phòng nôn và buồn nôn xuất hiện muộn do hóa trị.
Dược lực học
Metoclopramid là chất phong bế thụ thể dopamin, đối kháng với tác dụng trung ương và ngoại vi của dopamin. Tính chất chống nôn của metoclopramid là do tác dụng kháng dopamin trực tiếp lên vùng phát động hóa thụ thể và trung tâm nôn và do tác dụng đối kháng lên thụ thể serotonin - 5HT3.
Dược động học
Metoclopramid được hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi uống, nhưng chuyển hóa qua gan lần đầu giảm khả dụng sinh học của thuốc còn khoảng 75%. Thuốc phân bố nhanh và vào hầu hết tất cả các mô. Khoảng 30% thuốc thải trừ ở dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 4 - 6 giờ. Nồng độ của thuốc đạt đỉnh trong huyết tương khoảng 30 - 60 phút sau khi uống.
II. Cách dùng
Cách dùng
Dùng đường uống.
Liều dùng
Người lớn
Liều khuyên dùng là 10 mg (1 viên)/lần, tối đa 3 lần/ngày.
Liều tối đa khuyến cáo: 30 mg/ngày hoặc 0,5 mg/kg/ngày.
Thời gian điều trị tối đa: 5 ngày.
Trẻ em từ 1 - 18 tuổi
Dự phòng nôn và buồn nôn xuất hiện muộn do hóa trị. Liều khuyên dùng là 0.1 - 0.15 mg/kg/lần, tối đa 3 lần/ngày.
Liều tối đa khuyến cáo: 30 mg/ngày hoặc 0,5 mg/kg/ngày.
Thời gian điều trị tối đa: 5 ngày.
Bảng tính liều cho trẻ em
| Tuổi | Cân nặng | Liều dùng | Số lần/ngày |
| 1 - 3 tuổi | 10 - 14 kg | 1 mg | Tối đa 3 lần/ngày |
| 3 - 5 tuổi | 15 - 19 kg | 2 mg | Tối đa 3 lần/ngày |
| 5 - 9 tuổi | 20 - 29 kg | 2,5 mg | Tối đa 3 lần/ngày |
| 9 - 18 tuổi | 30 - 60 kg | 5 mg | Tối đa 3 lần/ngày |
| 15 - 18 tuổi | > 60 kg | 10 mg | Tối đa 3 lần/ngày |
Người cao tuổi
Nên cân nhắc giảm liều 1 lần dùng thuốc dựa trên chức năng gan - thận và thể trạng.
Suy thận
Suy thận giai đoạn cuối (độ thanh thải creatinine ≤ 15 ml/phút) nên giảm 75% liều hằng ngày.
Suy thận nặng hoặc trung bình (độ thanh thải creatinine 15 - 60 ml/phút) nên giảm liều dùng xuống 50%.
Suy gan
Suy gan nặng nên giảm liều dùng xuống 50%.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Triệu chứng
Rối loạn ngoại tháp, lơ mơ, giảm khả năng nhận thức, lú lẫn, ảo giác, ngừng tim ngừng thở.
Xử trí
Trong trường hợp xảy ra rối loạn ngoại tháp, cần ngừng metoclopramid và sử dụng các thuốc điều trị triệu chứng gồm benzodiazepin ở trẻ nhỏ và/hoặc các thuốc kháng cholinergic điều trị parkinson ở người lớn. Cần điều trị triệu chứng và theo dõi liên tục các chức năng tim mạch và hô hấp tùy theo tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
III. Tác dụng phụ
Khi sử dụng thuốc Kanausin bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Rối loạn tạo máu và hệ bạch huyết
- Không rõ: Methemoglobin huyết, có thể do thiếu NADH cytochrome 65 reductase, đặc biệt trên trẻ sơ sinh. Sulfhemoglobin huyết, chủ yếu do dùng đồng thời với các thuốc giải phóng lưu huỳnh liều cao.
Rối loạn tim mạch
- Ít gặp: Nhịp tim chậm.
- Không rõ: Ngừng tim, xảy ra trong thời gian ngắn sau khi dùng đường tiêm, có thể xảy ra sau khi bị chậm nhịp tim, block nhĩ thất, ngừng xoang, đặc biệt với các chế phẩm đường tĩnh mạch; kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ; xoắn đỉnh.
Rối loạn nội tiết
- Ít gặp: Mất kinh, tăng prolactin huyết.
- Hiếm gặp: Tiết nhiều sữa.
- Không rõ: Vú to ở nam.
Rối loạn hệ tiêu hóa
Rối loạn toàn thân và phản ứng tại nơi tiêm
Rối loạn hệ miễn dịch
- Ít gặp: Tăng mẫn cảm.
- Không rõ: Phản ứng phản vệ (bao gồm sốc phản vệ, đặc biệt với các chế phẩm dùng đường tĩnh mạch).
Rối loạn hệ thần kinh
- Rất thường gặp: Buồn ngủ, lơ mơ.
- Thường gặp: Rối loạn ngoại tháp (đặc biệt ở trẻ em và người trẻ và/hoặc khi dùng quá liều, kể cả sau khi dùng một liều duy nhất), hội chứng parkinson và chứng đứng ngồi không yên.
- Ít gặp: Loạn trương lực cơ, rối loạn vận động, giảm khả năng nhận thức.
- Hiếm gặp: Co giật, đặc biệt trên bệnh nhân động kinh.
- Không rõ: Rối loạn vận động muộn có thể không hồi phục, trong hoặc sau khi điều trị kéo dài, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi, hội chứng an thần kinh ác tính.
Rối loạn tâm thần
- Thường gặp: Trầm cảm.
- Ít gặp: Ảo giác.
- Hiếm gặp: Lú lẫn.
Rối loạn mạch máu
- Thường gặp: Tụt huyết áp, đặc biệt khi dùng đường tĩnh mạch.
- Không rõ: Sốc, ngất sau khi tiêm, cơn tăng huyết áp cấp tính ở bệnh nhân có u tủy thượng thận.
Rối loạn nội tiết trong quá trình điều trị kéo dài bằng metoclopramid có liên quan đến tăng prolactin huyết (mất kinh, tiết nhiều sữa, vú to ở nam).
Các phản ứng có mối liên quan hoặc thường xảy ra khi dùng liều cao bao gồm: Rối loạn ngoại tháp, rối loạn trương lực cơ hoặc rối loạn vận động cấp tính, hội chứng parkinson, chứng đứng ngồi không yên, thậm chí sau khi dùng một liều duy nhất, đặc biệt ở trẻ em và người trẻ: Lơ mơ, giảm khả năng nhận thức, lú lẫn, ảo giác.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
- Quá mẫn cảm với metoclopramide hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Chảy máu tiêu hóa, tắc nghẽn cơ học, hoặc thủng ống tiêu hóa do thuốc làm tăng nhu động ruột và có thể khiến tình trạng bệnh nặng nề hơn.
- U tủy thượng thận hoặc nghi ngờ u tủy thượng thận do nguy cơ gây các cơn tăng huyết áp kịch phát.
- Có tiền sử rối loạn vận động do metoclopramide hoặc do thuốc an thần.
- Động kinh (với mật độ và cường độ cơn động kinh tăng dần).
- Parkinson.
- Dùng phối hợp với levodopa hoặc các thuốc chủ vận dopamine.
- Có tiền sử methemoglobin huyết do metoclopramide hoặc thiếu men NADH cytochrome b5 reductase.
- Trẻ dưới 1 tuổi do nguy cơ rối loạn ngoại tháp tăng cao.
Thận trọng khi sử dụng
Rối loạn thần kinh
Triệu chứng rối loạn ngoại tháp thường gặp ở trẻ em và người trẻ, đặc biệt khi dùng liều cao. Ngừng thuốc ngay khi xuất hiện triệu chứng. Hầu hết các triệu chứng hồi phục sau khi ngừng thuốc, một số trường hợp cần điều trị triệu chứng bằng benzodiazepin (trẻ em) hoặc thuốc kháng cholinergic (người lớn).
Điều trị kéo dài có thể gây rối loạn vận động muộn, nhiều trường hợp không hồi phục, đặc biệt ở người cao tuổi. Không nên điều trị quá 3 tháng. Hội chứng an thần kinh ác tính có thể xảy ra.
Methemoglobin huyết
Liên quan đến thiếu NADH cytochrome b5 reductase.
Rối loạn tim mạch
Nguy cơ trụy tuần hoàn, nhịp tim chậm nghiêm trọng, ngừng tim, kéo dài QT, đặc biệt khi tiêm tĩnh mạch.
Suy thận hoặc suy gan
Khuyến cáo giảm liều trên bệnh nhân suy thận hoặc suy gan nặng.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Metoclopramid có thể gây lơ mơ, choáng váng, rối loạn vận động, loạn trương lực cơ và ảnh hưởng đến thị giác, khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai
Dữ liệu cho thấy metoclopramid không gây quái thai hoặc độc tính thai nhi, có thể dùng khi cần. Tránh dùng cuối thai kỳ để giảm nguy cơ hội chứng ngoại tháp ở trẻ sơ sinh; nếu dùng cần theo dõi chặt chẽ trẻ.
Thời kỳ cho con bú
Metoclopramid bài tiết vào sữa mẹ, có thể gây phản ứng bất lợi trên trẻ bú. Không khuyến cáo dùng trong thời kỳ cho con bú; nếu dùng cần cân nhắc ngừng thuốc hoặc theo dõi trẻ.
Tương tác thuốc
Phối hợp chống chỉ định
- Levodopa hoặc các thuốc chủ vận dopamine do đối kháng tương tranh.
Phối hợp nên tránh
- Rượu làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương.
Phối hợp cần cân nhắc
- Metoclopramid làm tăng nhu động đường tiêu hóa, có thể ảnh hưởng hấp thu một số thuốc.
- Thuốc kháng cholinergic và dẫn xuất morphin có thể đối kháng với tác dụng trên nhu động đường tiêu hóa.
- Thuốc giảm đau trung ương (dẫn xuất morphin, thuốc chống lo âu, an thần kháng histamin H1, thuốc chống trầm cảm, barbiturat, clonidin) có thể tăng ảnh hưởng tâm thần.
- Thuốc an thần: tăng tác dụng và rối loạn ngoại tháp.
- Thuốc hệ serotonergic (SSRI) có thể tăng nguy cơ hội chứng serotonin.
- Digoxin: giảm sinh khả dụng, cần theo dõi nồng độ huyết tương.
- Cyclosporin: tăng sinh khả dụng (Cmax +46%, phơi nhiễm +22%), cần theo dõi nồng độ huyết tương.
- Thuốc ức chế CYP2D6 mạnh (fluoxetin, paroxetin) làm tăng phơi nhiễm metoclopramid, cần theo dõi phản ứng bất lợi.
IV. Thông tin thêm
Dưới 30°C, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.