I. Thành phần

Thành phần cho 1 viên:

II. Công dụng

Chỉ định

Thuốc Lipotatin 20 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng trong điều trị các bệnh tăng cholesterol toàn phần, LDL – cholesterol, apolipoprotein B, triglyceride, rối loạn lipid máu hỗn hợp (nhóm IIa và IIb theo phân loại của Fredrickson), tăng triglyceride máu, rối loạn beta-lipoprotein máu và làm tăng HDL – cholesterol ở các bệnh nhân bị tăng cholesterol máu nguyên phát (có tính gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình).
• Khi chế độ ăn kiêng và các phương pháp không dùng thuốc khác không mang lại hiệu quả điều trị, atorvastatin cũng được dùng để làm giảm cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử.

Dược lực học

Atorvastatin là thuốc hạ lipid máu tổng hợp, ức chế cạnh tranh và chọn lọc men khử HMG - CoA, ức chế quá trình chuyển 3-hydroxy-3-methylsutaryl-coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của sterol, bao gồm cholesterol.

Atorvastatin làm giảm lipoprotein và cholesterol huyết tương bằng cách ức chế men khử HMG - CoA, ức chế sự tổng hợp cholesterol ở gan và tăng số lượng những thụ thể LDL ở gan trên bề mặt tế bào để tăng sự lấy đi và thoái biến LDL.

Atorvastatin làm giảm sản xuất LDL và các hạt LDL ở những bệnh nhân tăng cholesterol gia đình đồng hợp tử, làm gia tăng đáng kể hoạt tính của thụ thể LDL và thay đổi có lợi trên tính chất của các hạt LDL tuần hoàn.

Dược động học

Hấp thu

Thuốc được hấp thu nhanh sau khi uống, tăng tỷ lệ với liều lượng atorvastatin. Nồng độ thuốc trong huyết tương tối đa đạt được trong vòng 1–2 giờ. Độ khả dụng sinh học tuyệt đối của atorvastatin khoảng 14% và độ khả dụng toàn thân của hoạt động ức chế men khử HMG - CoA khoảng 30%.

Thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu khoảng 25% khi được đánh giá bởi C_max, khoảng 9% khi được đánh giá bởi AUC, tuy nhiên sự giảm LDL-C không đổi khi thuốc được uống cùng lúc với thức ăn. Nồng độ atorvastatin huyết tương sau khi dùng thuốc buổi sáng cao hơn buổi chiều tối (khoảng 30% đối với Cmax và AUC), nhưng hiệu quả không đổi.

Phân bố

Thể tích phân bố trung bình khoảng 381 L. Trên 98% thuốc được gắn kết với protein huyết tương. Tỷ lệ hồng cầu huyết tương xấp xỉ 0,25 cho thấy sự thấm thuốc vào tế bào hồng cầu thấp.

Chuyển hóa

Atorvastatin chuyển hóa chủ yếu thành dẫn xuất hydroxyl hóa ở vị trí ortho, para và các sản phẩm oxide hóa tại vị trí beta. Khoảng 70% hoạt động ức chế trong huyết tương của men khử HMG - CoA là do các chất chuyển hóa có hoạt tính. Nghiên cứu cho thấy tầm quan trọng của atorvastatin chuyển hóa bởi cytochrome P450 3A4 ở gan, phù hợp với nồng độ của thuốc trong huyết tương tăng lên ở người sau khi dùng đồng thời với erythromycin.

Thải trừ

Atorvastatin và các chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu qua mật, tuy nhiên thuốc không đi qua chu trình gan-ruột. Thời gian bán hủy của thuốc trong huyết tương trung bình ở người khoảng 14 giờ, nhưng một nửa thời gian của hoạt động ức chế men khử HMG - CoA là 10–20 giờ. Lượng atorvastatin được thải trừ trong nước tiểu khoảng <2%.

II. Cách dùng

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Thuốc có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, không cần chú ý đến bữa ăn.

Liều dùng

Người lớn

Tăng cholesterol máu (có tính gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình) và rối loạn lipid máu hỗn hợp (nhóm IIa và IIb theo phân loại Fredrickson)

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 10–20 mg, 1 lần/ngày. Những bệnh nhân cần giảm LDL cholesterol nhiều (trên 45%) có thể bắt đầu bằng liều 40 mg, 1 lần/ngày. Khoảng liều điều trị của thuốc là 10–80 mg một lần mỗi ngày.

Sau khi bắt đầu điều trị và/hoặc sau khi tăng liều atorvastatin cần đánh giá các chỉ số lipid máu trong vòng 2–4 tuần để điều chỉnh liều phù hợp.

Tăng cholesterol máu có tính chất gia đình đồng hợp tử

10–80 mg/ngày. Cần được phối hợp với các biện pháp hạ lipid khác.

Điều trị phối hợp

Atorvastatin có thể được điều trị phối hợp với resin nhằm tăng hiệu quả điều trị.

Liều dùng ở người suy thận

Không cần điều chỉnh liều.

Khuyến cáo

Nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất có tác dụng, sau đó nếu cần có thể tăng liều từng đợt cách nhau ≥4 tuần, theo dõi phản ứng có hại, đặc biệt với hệ cơ.

Sử dụng thận trọng và nếu cần nên dùng liều atorvastatin thấp nhất khi dùng chung với lopinavir + ritonavir.

Khi dùng chung với darunavir + ritonavir, fosamprenavir, fosamprenavir + ritonavir, saquinavir + ritonavir, liều atorvastatin không quá 20 mg/ngày.

Khi dùng chung với nelfinavir

Không quá 40 mg atorvastatin/ngày.

Khi dùng chung với các thuốc khác

Dùng chung với cyclosporin tối đa 10 mg/ngày; dùng chung với clarithromycin khởi đầu 10 mg/ngày, tối đa 20 mg/ngày; dùng chung với itraconazole khởi đầu 10 mg/ngày, tối đa 40 mg/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều cụ thể tùy thuộc thể trạng và mức độ bệnh. Tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế để có liều phù hợp.

Làm gì khi dùng quá liều?

Khi dùng atorvastatin quá liều, tiến hành điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ cần thiết. Do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương, thẩm tách máu không đáng kể.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp đúng lịch. Không dùng gấp đôi liều.

III. Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Lipotatin 20 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Trong các thử nghiệm lâm sàng, chỉ có dưới khoảng 2% bệnh nhân phải ngừng thuốc do tác dụng phụ.

• Khoảng 1% những tác dụng bất lợi thường gặp nhất: Táo bón, đầy hơi, khó tiêu, đau bụng, nhức đầu, buồn nôn, đau cơ, mệt mỏi, tiêu chảy, mất ngủ.

Những tác dụng phụ đã được báo cáo:

• Phù thần kinh mạch, chuột rút, viêm cơ, dị cảm, bệnh lý thần kinh ngoại biên, viêm gan, chán ăn, nôn.
• Suy giảm nhận thức (mất trí nhớ, lú lẫn,...), tăng đường huyết, tăng HbA1c.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

IV. Thông tin thêm

Bảo quản nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.