II. Công dụng
Chỉ định
Thuốc Lorista 50 được chỉ định trong các trường hợp:
- Điều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác (thí dụ thuốc lợi tiểu thiazid). Nên dùng losartan cho người bệnh không dung nạp được các chất ức chế ACE.
- Losartan đang được thử nghiệm trong điều trị suy tim. Đây là lợi điềm lớn của các loại đối kháng thụ thể angiotensin, nên cũng có thể dùng điều trị suy tim giống như các chỉ định của thuốc ức chế ACE.
Dược lực học
Losartan kali là chất đối kháng tại thụ thể (type ATI) angiotensin II. Losartan kali cũng làm giảm nguy cơ tử vong do bệnh lý tim mạch, đột quỵ và nhồi máu cơ tim trên các người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái và bảo vệ thận cho người bệnh đái tháo đường type 2 có protein niệu.
Dược động học
Hấp thu
Sau khi uống, losartan hấp thu tốt. Sinh khả dụng cùa losartan xấp xỉ 33%.
Phân bố
Cả losartan và chất chuyển hoá có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 L và chất chuyển hoá có hoạt tính khoảng 12 L.
Chuyển hóa
Losartan chuyển hoá bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytocrom P450. Khoảng 14% liều losartan uống chuyển hoá thành chất chuyển hoá có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotesin II.
Thải trừ
Qua nước tiểu. Độ thanh thải của thuốc qua thận tương ứng với khoảng 75 ml/phút và với chất chuyển hoá khoảng 25 ml/phút.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc Lorista 50 chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Mẫn cảm với kali losartan và các thành phần khác của thuốc.
Thận trọng khi sử dụng
Cần phải giám sát đặc biệt và/hoặc giảm liều ở người bệnh mất nước, điều trị bằng thuốc lợi tiểu và người bệnh có những yếu tố khác dễ dẫn đến hạ huyết áp. Người bệnh hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên, người chỉ còn một thận cũng có nguy cơ cao mắc tác dụng không mong muốn (tăng creatinin và urê huyết) và cần được giám sát chặt chẽ trong điều trị.
Người bệnh suy gan phải dùng liều thấp hơn.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thận trọng khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc do thuốc có các tác dụng trên thần kinh trung ương.
Thời kỳ mang thai
Các nghiên cứu trên động vật với losartan đã cho thấy có tổn thương và tử vong trên thai và trẻ sơ sinh, cơ chế tác động được cho là do tác dụng trên hệ thống renin-angiotensin. Losartan chống chỉ định trong thai kỳ, nên ngừng dùng losartan nếu phát hiện có thai.
Thời kỳ cho con bú
Chưa được biết rõ losartan có bài tiết trong sữa mẹ hay không. Do nhiều thuốc được bài tiết trong sữa và do khả năng xảy ra tác dụng ngoại ý của losartan trên trẻ bú mẹ, nên quyết định ngừng cho trẻ bú hoặc ngừng thuốc tùy vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Tương tác thuốc
Tác dụng hạ huyết áp của losartan được tăng cường khi dùng đồng thời với các thuốc làm hạ huyết áp khác.
Sử dụng losartan đồng thời với các thuốc làm tăng kali huyết như thuốc lợi tiểu giữ kali, các chế phẩm bổ sung kali hoặc muối chứa kali có thể gây tăng kali huyết.
Losartan được chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P450 và có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa của một vài thuốc bị chuyển hóa bởi các enzym này.
Cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan khoảng 18%. Phenobarbital làm giảm nồng độ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính.
Ketoconazol ức chế quá trình chuyển losartan thành các chất chuyển hóa có hoạt tính.
Sử dụng losartan đồng thời với hydroclorothiazid và digoxin không cho thấy tương tác nào có ý nghĩa lâm sàng.
Fluconazol là chất ức chế P450 2C9, do đó có thể làm tăng nồng độ và tác dụng của losartan. Ngược lại, rifampin là chất cảm ứng men gan, do đó làm giảm nồng độ của losartan khi dùng đồng thời.
Losartan đường uống có thể làm tăng nồng độ của lithi bởi cơ chế chưa xác định. Kết quả là làm tăng tác dụng dược lý và tác dụng phụ, độc tính của lithi. Cần phải giám sát chặt chẽ nồng độ lithi trong quá trình bắt buộc phải sử dụng đồng thời.
Khi sứ dụng đồng thời NSAIDs với losartan có thế dẫn đến sự suy giảm chức năng thận, bao gồm suy thận cấp có thể xảy ra đặc biệt ở đối tượng người cao tuổi, cần theo dõi chức năng thận định kỳ ở bệnh nhân dùng đồng thời NSAlDs và losartan.