I. Thành phần

Thành phần cho 1 viên

II. Công dụng

Chỉ định

Thuốc Lypstaplus 20/10mg chỉ định như thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn trong điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát ở người lớn.

Dược lực học

Nhóm dược lý trị liệu: Thuốc điều chỉnh lipid; thuốc ức chế HMG CoA reductase phối hợp với thuốc điều chỉnh lipid khác.

Mã ATC: C10BA06

Rosuvastatin

Cơ chế tác dụng: ức chế HMG-CoA reductase, tăng thụ thể LDL ở gan, giảm VLDL và LDL.

Tác dụng: giảm LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần, triglycerid; tăng HDL-cholesterol.

Ezetimib

Cơ chế tác dụng: ức chế hấp thu cholesterol và sterol thực vật ở ruột; phối hợp với statin để giảm cholesterol bổ sung.

Dược động học

Liệu pháp phối hợp rosuvastatin 10mg và ezetimib 10mg tăng AUC rosuvastatin 1,2 lần. Rosuvastatin hấp thu mạnh ở gan, gắn 90% với protein huyết tương, thải trừ chủ yếu qua phân. Ezetimib hấp thu nhanh, gắn >88% với protein huyết tương, thải trừ chủ yếu qua phân và nước tiểu.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Tuổi, giới, chủng tộc, suy thận, suy gan, đa hình di truyền đều ảnh hưởng nhất định đến nồng độ thuốc, cần cân nhắc liều dùng.

II. Cách dùng

Cách dùng

Thuốc Lypstaplus 20/10mg dùng đường uống. Nên dùng Lypstaplus 1 lần mỗi ngày vào cùng một thời điểm trong ngày, cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Nên uống nguyên cả viên nén bao phim với một cốc nước.

Liều dùng

Bệnh nhân nên theo chế độ ăn hạ lipid thích hợp và nên tiếp tục chế độ ăn này trong khi điều trị bằng Lypstaplus.

Liều khuyến cáo hàng ngày là 1 viên nén bao phim, cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Lypstaplus không thích hợp cho điều trị khởi đầu. Việc bắt đầu điều trị hoặc điều chỉnh liều nếu cần thiết chỉ nên được thực hiện với các đơn chất và sau khi thiết lập liều thích hợp thì có thể chuyển sang dạng phối hợp liều cố định với hàm lượng thích hợp.

Lypstaplus 10mg/10mg không thích hợp để điều trị cho bệnh nhân cần liều rosuvastatin 20 mg.

Nên dùng Lypstaplus ≥ 2 giờ trước hoặc ≥ 4 giờ sau khi dùng chất cô lập acid mật.

Nhóm bệnh nhân trẻ em

Độ an toàn và hiệu quả của Lypstaplus ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định. Dữ liệu hiện có được mô tả trong phần tác dụng không mong muốn, dược lực học, dược động học nhưng không có khuyến cáo nào về liều dùng có thể được đưa ra.

Sử dụng ở người cao tuổi

Khuyến cáo nên dùng liều khởi đầu rosuvastatin 5mg ở bệnh nhân > 70 tuổi (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).

Dạng phối hợp không phù hợp với điều trị khởi đầu. Việc bắt đầu điều trị hoặc điều chỉnh liều nếu cần thiết chỉ nên được thực hiện với các đơn chất và sau khi thiết lập liều thích hợp thì có thể chuyển sang dạng phối hợp liều cố định với hàm lượng thích hợp.

Liều dùng ở bệnh nhân suy thận

Không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.

Liều khởi đầu được khuyến cáo là rosuvastatin 5mg ở bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút). Dạng phối hợp liều cố định không phù hợp với điều trị khởi đầu. Nên sử dụng các chế phẩm đơn chất để bắt đầu điều trị hoặc điều chỉnh liều.

Chống chỉ định sử dụng rosuvastatin ở bệnh nhân suy thận nặng đối với tất cả các liều.

Liều dùng ở bệnh nhân suy gan

Không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm số Child Pugh 5-6). Không khuyến cáo điều trị bằng Lypstaplus ở bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan trung bình (điểm số Child Pugh 7 - 9) hoặc nặng (điểm số Child Pugh > 9). Chống chỉ định dùng Lypstaplus ở bệnh nhân bị bệnh gan hoạt động.

Chủng tộc

Tăng nồng độ toàn thân của rosuvastatin đã được quan sát thấy ở các đối tượng người châu Á. Liều khởi đầu khuyến cáo là rosuvastatin 5 mg đối với bệnh nhân có nguồn gốc châu Á. Dạng phối hợp liều cố định không phù hợp với điều trị khởi đầu. Nên sử dụng các chế phẩm đơn chất để bắt đầu điều trị hoặc điều chỉnh liều.

Các đa hình di truyền

Các loại đa hình di truyền đặc hiệu được biết là có thể dẫn đến tăng nồng độ rosuvastatin. Đối với những bệnh nhân được biết là có các loại đa hình đặc hiệu như vậy, khuyến cáo nên dùng liều hàng ngày thấp hơn.

Liều dùng ở bệnh nhân có các yếu tố làm dễ mắc bệnh cơ

Liều khởi đầu được khuyến cáo là rosuvastatin 5 mg ở bệnh nhân có các yếu tố làm dễ mắc bệnh cơ. Dạng phối hợp liều cố định không phù hợp với điều trị khởi đầu. Nên sử dụng các chế phẩm đơn chất để bắt đầu điều trị hoặc điều chỉnh liều.

Điều trị đồng thời

Rosuvastatin là cơ chất của các protein vận chuyển khác nhau (ví dụ OATP1B1 và BCRP). Nguy cơ bệnh cơ (bao gồm tiêu cơ vân) tăng lên khi dùng đồng thời Lypstaplus với một số thuốc có thể làm tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương do tương tác với các protein vận chuyển này (ví dụ ciclosporin và một số thuốc ức chế protease bao gồm cả sự phối hợp của ritonavir với atazanavir, lopinavir và/hoặc tipranavir.

Bất cứ khi nào có thể, nên xem xét dùng các thuốc thay thế và nếu cần thiết, xem xét tạm thời ngừng điều trị bằng Lypstaplus. Trong trường hợp không thể tránh khỏi việc sử dụng đồng thời các thuốc này với Lypstaplus, nên xem xét cẩn thận lợi ích và nguy cơ của việc điều trị đồng thời và điều chỉnh liều rosuvastatin.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có dữ liệu y văn đã công bố về quá liều rosuvastatin.

Không có điều trị đặc hiệu trong trường hợp quá liều rosuvastatin.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, sử dụng ezetimib 50 mg/ngày cho 15 đối tượng khỏe mạnh lên đến 14 ngày, hoặc 40 mg/ngày cho 18 bệnh nhân bị tăng cholesterol máu nguyên phát lên đến 56 ngày, thường được dung nạp tốt. Trên động vật, không quan sát thấy độc tính sau khi dùng liều đơn đường uống ezetimib 5.000 mg/kg ở chuột cống và chuột nhắt và 3.000 mg/kg ở chó.

Một vài trường hợp quá liều ezetimib đã được báo cáo: hầu hết không liên quan đến các phản ứng bất lợi. Các phản ứng bất lợi đã được báo cáo không nghiêm trọng.

Trong trường hợp quá liều, cần sử dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Cần theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Thẩm phân máu không chắc có lợi.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

III. Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Lypstaplus 20/10mg thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Rối loạn máu và hệ bạch huyết:

• Hiếm gặp: Giảm tiểu cầu².
• Không rõ: Giảm tiểu cầu⁵.

Rối loạn hệ miễn dịch:

• Hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn bao gồm phù mạch².
• Không rõ: Quá mẫn (bao gồm phát ban, nổi mề đay, phản vệ và phù mạch)⁵.

Rối loạn nội tiết:

• Thường gặp: Bệnh đái tháo đường^1,2.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

• Ít gặp: Giảm sự ngon miệng³.

Rối loạn tâm thần:

• Không rõ: Trầm cảm^2,5.

Rối loạn hệ thần kinh:

• Thường gặp: Nhức đầu^2,4; chóng mặt².
• Ít gặp: Dị cảm⁴.
• Rất hiếm gặp: Bệnh đa dây thần kinh², mất trí nhớ².
• Không rõ: Bệnh thần kinh ngoại biên², rối loạn giấc ngủ (bao gồm mất ngủ và ác mộng)², chóng mặt⁵, dị cảm⁵.

Rối loạn mạch:

• Ít gặp: Nóng bừng³, tăng huyết áp³.

Rối loạn hô hấp ngực và trung thất:

• Ít gặp: Ho³.
• Không rõ: Ho², khó thở⁵.

Rối loạn tiêu hóa:

• Thường gặp: Táo bón², buồn nôn², đau bụng^2,3, tiêu chảy³, đầy hơi³.
• Ít gặp: Khó tiêu³, bệnh trào ngược dạ dày thực quản³, buồn nôn³, khô miệng⁴, viêm dạ dày.
• Hiếm gặp: Viêm tụy².
• Không rõ: Tiêu chảy², viêm tụy⁵, táo bón⁵.

Rối loạn gan mật:

• Hiếm gặp: Tăng transaminase gan².
• Rất hiếm gặp: Vàng da², viêm gan².
• Không rõ: Viêm gan⁵, bệnh sỏi mật⁵, viêm túi mật⁵.

Rối loạn da và mô dưới da:

• Ít gặp: Ngứa^2,4, phát ban^2,4, nổi mề đay^2,4.
• Không rõ: Hội chứng Stevens - Johnson², ban đỏ đa dạng⁵, hội chứng phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và tổn thương nội tạng (DRESS).

Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết:

• Thường gặp: Đau cơ^2,4.
• Ít gặp: Đau khớp³, co thắt cơ³, đau cổ³, đau lưng⁴, yếu cơ⁴, đau ở chi⁴.
• Hiếm gặp: Bệnh cơ (bao gồm viêm cơ)², tiêu cơ vân².
• Rất hiếm gặp: Đau khớp².
• Không rõ: Bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch², rối loạn gân², đôi khi biến chứng do đứt gân², đau khớp⁵, đau cơ⁵, bệnh cơ/tiêu cơ vân⁵.

Rối

IV. Thông tin thêm

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.