I. Thành phần

Thành phần của Viên nén Micardis 40mg

II. Công dụng

Công dụng của Viên nén Micardis 40mg

Chỉ định

Thuốc Micardis 40mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Tăng huyết áp

Ðiều trị tăng huyết áp vô căn.

Phòng ngừa biến chứng tim mạch

Phòng ngừa biến chứng tim mạch ở các bệnh nhân người lớn có:

• Bệnh lý huyết khối xơ vữa (tiền sử bệnh mạch vành, đột quỵ hay bệnh lý động mạch ngoại biên) hoặc;
• Đái tháo đường týp 2 có bằng chứng tổn thương cơ quan đích.

Dược lực học

Telmisartan là thuốc có tác dụng khi dùng đường uống, đối kháng đặc hiệu thụ thể type AT1 của angiotensin II. Telmisartan chiếm chỗ của angiotensin II nhờ ái lực cao với vị trí gắn kết của chất này tại thụ thể type AT1, là vị trí gây ra những tác dụng đã biết của angiotensin II. Telmisartan gắn kết chọn lọc và kéo dài với thụ thể AT1.

Telmisartan không thể hiện hoạt động đồng vận từng phần tại thụ thể AT1. Telmisartan không cho thấy có ái lực với các thụ thể khác, kể cả AT2 và các thụ thể AT kém điển hình. Chưa biết vai trò chức năng của các thụ thể này (AT2 và các thụ thể kém điển hình), cũng như ảnh hưởng khi chúng có thể bị kích thích bởi angiotensin II, khi nồng độ chất này tăng cao do telmisartan.

Telmisartan làm giảm nồng độ aldosteron huyết tương. Telmisartan không ức chế renin huyết tương người hoặc chẹn các kênh ion. Telmisartan không ức chế men chuyển angiotensin, là enzyme gây giáng hoá bradykinin (kininase II). Vì vậy thuốc không có khả năng gây tác dụng phụ qua trung gian bradykinin.

Trên cơ thể người, một liều 80 mg telmisartan có tác dụng ức chế gần như hoàn toàn tăng huyết áp do angiotensin II. Tác dụng ức chế này được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn đáng kể cho đến 48 giờ.

Dược động học

Hấp thu

Telmisartan được hấp thu nhanh, mặc dù lượng hấp thu có thay đổi. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của telmisartan khoảng 50%. Khi uống cùng với thức ăn, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) của telmisartan có thể giảm từ 6% (với liều 40 mg) đến khoảng 19% (với liều 160 mg). Nồng độ huyết tương của telmisartan uống lúc đói hay cùng thức ăn sau 3 giờ là tương đương nhau.

AUC giảm ít thì không làm giảm hiệu quả điều trị.

Đã quan sát thấy sự khác biệt về nồng độ trong huyết tương theo giới tính, Cmax và AUC cao hơn tương ứng khoảng 3 lần và 2 lần ở phụ nữ so với nam giới, nhưng không ảnh hưởng đến hiệu quả.

Phân bố

Telmisartan gắn kết nhiều với protein huyết tương (> 99,5%), chủ yếu với albumin và alpha - 1 acid glycoprotein. Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 500l.

Chuyển hoá

Telmisartan chuyển hoá bằng phản ứng liên hợp với glucuronide. Chất chuyển hoá không có tác dụng dược lý.

Thải trừ

Sau khi uống (và tiêm tĩnh mạch), telmisartan thải trừ gần như hoàn toàn qua phân, phần lớn ở dạng không biến đổi. Dưới 2% liều bài tiết qua nước tiểu. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương cao (khoảng 900 ml/phút) so với lưu lượng máu qua gan (khoảng 1500 ml/phút).

Telmisartan có đặc tính dược động học giảm theo lũy thừa 2 với nửa đời thải trừ cuối cùng trên 20 giờ. Nồng độ cực đại trong huyết tương và ở mức độ nhỏ hơn, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng không tỉ lệ với liều điều trị. Không có bằng chứng liên quan về sự tích lũy của telmisartan trên lâm sàng.

II. Cách dùng

Cách dùng Viên nén Micardis 40mg

Cách dùng

Thuốc Micardis 40mg dùng đường uống. Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng thức ăn.

Liều dùng

Người lớn

Điều trị tăng huyết áp vô căn

Liều dùng khuyến cáo là 40 mg x 1 lần/ngày. Có thể có hiệu quả với liều 20 mg/ngày ở một số bệnh nhân. Có thể tăng liều telmisartan đến liều tối đa 80 mg x 1 lần/ngày để đạt được huyết áp mục tiêu.

Có thể dùng telmisartan phối hợp với các thuốc lợi tiểu nhóm thiazide như hydrochlorothiazide và sự phối hợp này cho thấy hydrochlorothiazide có tác dụng hạ áp hiệp đồng với telmisartan. Khi cần tăng liều phải lưu ý tác dụng hạ áp tối đa thường đạt được sau 4 – 8 tuần bắt đầu điều trị.

Với bệnh nhân tăng huyết áp nặng điều trị telmisartan với liều tới 160 mg dùng đơn lẻ và dùng phối hợp với hydrochlorothiazide 12,5 – 25 mg/ngày đều dung nạp tốt và hiệu quả.

Phòng ngừa bệnh lý và tử vong do tim mạch

Liều khuyến cáo là 80 mg x 1 lần/ngày. Chưa biết được liệu các liều thấp hơn 80 mg telmisartan có hiệu quả trong việc phòng ngừa bệnh lý và tử vong do tim mạch.

Khuyến cáo nên theo dõi huyết áp khi bắt đầu điều trị với telmisartan để phòng ngừa bệnh lý và tử vong do tim mạch, và nếu cần có thể điều chỉnh liều để đạt được huyết áp thấp hơn.

Đối tượng khác

Suy thận

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận kể cả bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo. Telmisartan không bị loại bỏ bởi phương pháp lọc máu.

Suy gan

Không nên dùng quá 40 mg x 1 lần/ngày ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình.

Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều.

Trẻ em và thiếu niên: Chưa thiết lập được tính an toàn và hiệu quả của Micardis đối với việc sử dụng ở trẻ dưới 18 tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Thông tin về quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện nổi bật nhất của quá liều telmisartan là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, chậm nhịp tim cũng có thể xảy ra.

Cần tiến hành điều trị nâng đỡ nếu có triệu chứng hạ huyết áp. Telmisartan không bị loại bỏ ra khỏi cơ thể khi chạy thận nhân tạo.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc Micardis 40mg, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

III. Tác dụng phụ

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Micardis 40mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Nhiễm trùng kể cả gây tử vong, nhiễm trùng đường tiết niệu (bao gồm viêm bàng quang), nhiễm trùng đường hô hấp trên.

Máu: Thiếu máu, tăng bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu.

Miễn dịch: Phản ứng phản vệ, quá mẫn.

Chuyển hoá và dinh dưỡng: Tăng kali huyết, hạ đường huyết (ở bệnh nhân đái tháo đường).

Tâm thần: Lo lắng, mất ngủ, trầm cảm.

Thần kinh: Ngất.

Mắt: Rối loạn thị lực.

Tai và tiền đình: Chóng mặt.

Tim mạch: Nhịp tim chậm/nhanh, huyết áp thấp, hạ huyết áp tư thế đứng.

Hô hấp: Khó thở.

Tiêu hoá: Đau bụng, tiêu chảy, khô miệng, khó tiêu, đầy hơi, khó chịu ở dạ dày, nôn.

Gan mật: Bất thường chức năng gan, rối loạn gan.

Da: Phù mạch (có thể gây tử vong), chàm, ban đỏ, ngứa, tăng tiết mồ hôi, mày đay, phát ban do thuốc, phát ban gây độc trên da, phát ban.

Cơ xương khớp: Đau khớp, đau lưng, co cơ (chuột rút ở chân), đau vùng xa (đau chân), đau cơ, đau gân (các triệu chứng giống viêm gân).

Thận và đường niệu: Suy thận kể cả suy thận cấp.

Đau ngực, những triệu chứng giả cúm, suy nhược (ốm).

Giảm hemoglobin, tăng acid uric máu, tăng creatinine máu, tăng men gan, tăng creatinine phosphokinase máu (CPK).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

IV. Thông tin thêm

Bảo quản

Bảo quản thuốc trong bao bì để tránh ẩm. Bảo quản dưới 30ºC.