I. Thành phần

Thành phần của Bút tiêm Ozempic 1mg

Thành phần cho 1ml:

II. Công dụng

Công dụng của Bút tiêm Ozempic 1mg

Chỉ định

Ozempic® được chỉ định điều trị đái tháo đường type 2 chưa kiểm soát ở người trưởng thành, kết hợp chế độ ăn và tập luyện.

• Đơn trị liệu khi metformin không phù hợp do không dung nạp hoặc chống chỉ định.
• Phối hợp với các thuốc khác trong điều trị đái tháo đường.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị đái tháo đường, đồng vận thụ thể GLP-1, ATC: A10BJ06

Cơ chế tác dụng

• Semaglutide là đồng vận thụ thể GLP-1, 94% giống GLP-1 người.
• Kích hoạt thụ thể GLP-1, điều hòa glucose, thèm ăn và tác động lên hệ tim mạch.
• Giảm đường huyết phụ thuộc glucose bằng cách kích thích bài tiết insulin và giảm glucagon khi đường huyết cao; chậm làm rỗng dạ dày giai đoạn sớm sau ăn.
• Giảm cân và mỡ nhờ giảm năng lượng nhập, giảm thèm ăn, đặc biệt thức ăn giàu chất béo.
• Có lợi lên nồng độ lipid huyết tương, huyết áp tâm thu và giảm viêm, giảm tiến triển xơ vữa động mạch trong mô hình động vật.

Hiệu quả dược lý

• Giảm đường huyết đói và sau ăn: giảm tuyệt đối 1,6 mmol/L (22%) đường huyết đói, giảm 4,1 mmol/L (37%) đường huyết 2 giờ sau ăn so với placebo.
• Cải thiện chức năng tế bào beta: tăng đáp ứng insulin pha đầu và pha hai, tăng bài tiết insulin đói.
• Giảm glucagon đói và sau ăn: 8-21% lúc đói, 14-15% sau ăn, 12% trung bình 24h so với placebo.
• Bài tiết insulin và glucagon phụ thuộc đường huyết, tốc độ bài tiết insulin tương đương người khỏe mạnh.
• Làm rỗng dạ dày nhẹ, giảm tốc độ glucose vào tuần hoàn sau ăn.
• Giảm năng lượng nhập 18-35% so với giả dược, giảm thèm ăn và ưa thích thức ăn giàu chất béo.
• Giảm triglyceride đói và VLDL cholesterol 12% và 21%; đáp ứng sau bữa ăn giảm >40%.
• Không kéo dài khoảng QTc ở liều đến 1,5mg.

Dược động học

Thời gian bán hủy ~1 tuần, phù hợp tiêm dưới da 1 lần/tuần. Liên kết albumin, giảm thanh thải thận và chống phân giải DPP-4.

Hấp thu

Nồng độ tối đa 1-3 ngày; trạng thái ổn định sau 4-5 tuần. Sinh khả dụng 89%; tiếp xúc tương tự khi tiêm bụng, đùi hoặc cánh tay.

Phân bố

Thể tích phân bố ~12,5 L; liên kết >99% với albumin huyết tương.

Chuyển hóa

Phân cắt protein chuỗi peptide, beta oxi hóa acid béo chuỗi bên; NEP tham gia chuyển hóa.

Thải trừ

2/3 bài tiết qua nước tiểu, 1/3 qua phân; ~3% dưới dạng nguyên vẹn qua nước tiểu. Độ thanh thải ~0,05 L/giờ; bán hủy ~1 tuần.

Dân số đặc biệt

• Người lớn tuổi: Tuổi không ảnh hưởng dược động học (20-86 tuổi).
• Giới, dân tộc, chủng tộc: Không ảnh hưởng đến dược động học.
• Cân nặng: Lượng tiếp xúc giảm khi cân nặng cao; liều 0,5mg và 1mg đủ cho 40-198 kg.
• Suy thận: Không ảnh hưởng dược động học; kinh nghiệm ở bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối còn hạn chế.
• Suy gan: Không ảnh hưởng dược động học; thận trọng ở suy gan nặng.
• Trẻ em: Chưa nghiên cứu.
• Tính sinh miễn dịch: Kháng thể kháng semaglutide ít gặp và không ảnh hưởng dược động học.

II. Cách dùng

Cách dùng Bút tiêm Ozempic 1mg

Cách dùng

• Ozempic® được dùng 1 lần/tuần vào bất cứ thời điểm nào trong ngày, cùng hoặc không cùng bữa ăn.
• Tiêm dưới da ở vùng bụng, đùi hoặc cánh tay. Vị trí tiêm có thể thay đổi mà không cần chỉnh liều. Không tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.
• Ngày tiêm có thể thay đổi nếu cần, miễn là khoảng cách giữa 2 liều ≥3 ngày. Sau khi chọn ngày mới, tiếp tục liều 1 lần/tuần.

Thận trọng đặc biệt khi hủy bỏ và các thao tác khác

• Bỏ kim tiêm sau mỗi lần tiêm và trữ bút không gắn kim. Giúp tránh tắc kim, bội nhiễm, nhiễm khuẩn, rò thuốc và liều không chính xác. Xử lý kim tiêm theo quy định địa phương.
• Bút chỉ dùng cho 1 người.
• Không dùng nếu dung dịch không trong, không màu hoặc gần như không màu.
• Không dùng nếu thuốc đã bị trữ đông.
• Có thể dùng với kim tiêm dài tối đa 8 mm. Bút thiết kế cho kim dùng 1 lần NovoFine® hoặc NovoTwist®. Kim NovoFine® Plus có sẵn trong hộp thuốc.

Liều dùng

• Khởi đầu: 0,25mg semaglutide 1 lần/tuần. Sau 4 tuần, tăng lên 0,5mg 1 lần/tuần. Sau ít nhất 4 tuần với liều 0,5mg, có thể tăng đến 1mg 1 lần/tuần.
• 0,25mg không phải liều duy trì. Không khuyến cáo liều >1mg/tuần.
• Khi phối hợp với metformin và/hoặc thiazolidinedione, liều hiện tại không cần thay đổi.
• Khi phối hợp sulfonylurea hoặc insulin, cân nhắc giảm liều để giảm nguy cơ hạ đường huyết.
• Tự theo dõi đường huyết không cần thiết để chỉnh liều Ozempic®; nhưng khi phối hợp sulfonylurea hoặc insulin, việc theo dõi cần thiết để điều chỉnh liều.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Người lớn tuổi

• Không cần chỉnh liều theo tuổi. Kinh nghiệm ở ≥75 tuổi còn hạn chế.

Suy thận

• Không cần chỉnh liều ở mức độ nhẹ, trung bình hoặc nặng. Kinh nghiệm ở suy thận nặng còn hạn chế. Không khuyến cáo cho bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối.

Suy gan

• Không cần chỉnh liều. Kinh nghiệm ở suy gan nặng còn hạn chế, cần thận trọng.

Trẻ em

• An toàn và hiệu quả chưa được xác định ở trẻ <18 tuổi.
• Không có dữ liệu sẵn có.
• Lưu ý: Liều dùng chỉ mang tính tham khảo; cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

• Quá liều đến 4mg/tuần đã được báo cáo. Phản ứng chủ yếu là buồn nôn; tất cả hồi phục mà không biến chứng.
• Không có thuốc đối kháng đặc hiệu. Điều trị hỗ trợ tùy triệu chứng. Thời gian quan sát có thể dài do bán hủy semaglutide ~1 tuần.
• Trong trường hợp khẩn cấp, gọi Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bỏ lỡ, dùng càng sớm càng tốt trong vòng 5 ngày. Nếu >5 ngày, bỏ qua liều và tiếp tục theo lịch 1 lần/tuần bình thường.

III. Tác dụng phụ

Tác dụng phụ

Tóm tắt hồ sơ an toàn

Trong 8 nghiên cứu pha 3a với 4.792 bệnh nhân được dùng semaglutide, các phản ứng phụ thường gặp nhất là rối loạn tiêu hóa, bao gồm buồn nôn (rất phổ biến), tiêu chảy (rất phổ biến) và nôn ói (phổ biến). Các phản ứng này thường nhẹ hoặc trung bình và không kéo dài.

Bảng liệt kê các phản ứng phụ

Các phản ứng được liệt kê theo hệ cơ quan và tần suất tuyệt đối. Trong mỗi nhóm tần suất, phản ứng bất lợi được sắp xếp theo mức độ nghiêm trọng giảm dần.

(a) Hạ đường huyết được xem là nặng (cần trợ giúp người khác) hoặc có triệu chứng khi đo đường huyết <3,1 mmol/l.

(b) Biến chứng võng mạc do đái tháo đường là tổng hợp: điều trị quang đông võng mạc, tiêm nội nhãn, xuất huyết nội nhãn, mù loà liên quan đái tháo đường. Tần suất dựa trên nghiên cứu an toàn tim mạch.

(c) Quá mẫn bao gồm phát ban, nổi mề đay.

Nghiên cứu tính an toàn & kết cục tim mạch 2 năm

Trong dân số nguy cơ tim mạch cao, hồ sơ phản ứng bất lợi tương tự với các nghiên cứu khác.

Mô tả một số phản ứng bất lợi chọn lọc

Hạ đường huyết

Không có cơn hạ đường huyết nghiêm trọng với semaglutide đơn trị liệu. Hạ đường huyết nghiêm trọng chủ yếu khi phối hợp với sulfonylurea (1,2% đối tượng) hoặc insulin (1,5% đối tượng). Khi phối hợp với OAD khác không phải sulfonylurea, rất ít gặp.

Phản ứng đường tiêu hóa

Buồn nôn 17-19,9%, tiêu chảy 12-13,3%, nôn ói 6,4-8,4%. Thường nhẹ-trung bình, ngắn hạn. Ngưng điều trị do biến cố này 3,9-5%. Xuất hiện nhiều trong tháng đầu tiên. Người có cân nặng thấp có thể gặp nhiều hơn.

Viêm tụy cấp

Tần suất 0,3% với semaglutide và 0,2% thuốc so sánh; trong 2 năm nghiên cứu tim mạch: 0,5% vs 0,6% giả dược.

Biến chứng võng mạc do đái tháo đường

Nghiên cứu 2 năm: semaglutide 3%, giả dược 1,8%. Xuất hiện sớm và duy trì trong nghiên cứu, đặc biệt ở bệnh nhân dùng insulin với võng mạc bệnh lý đã biết.

Ngưng thuốc do biến cố bất lợi

Tần suất: semaglutide 0,5 mg 6,1%, 1 mg 8,7%; giả dược 1,5%. Nguyên nhân chủ yếu là tác dụng phụ tiêu hóa.

Các phản ứng tại vị trí tiêm

Ví dụ: nổi ban, ban đỏ; tỷ lệ 0,5-0,6%, thường nhẹ.

Tính sinh miễn dịch

1-3% bệnh nhân dương tính với kháng thể anti-semaglutide; không có kháng thể trung hòa GLP-1 nội sinh.

Gia tăng nhịp tim

Tăng trung bình 1-6 bpm từ nhịp ban đầu 72-76 bpm. 16% tăng >10 bpm so với 11% giả dược sau 2 năm.

Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ nếu gặp bất kỳ phản ứng có hại nào khi sử dụng thuốc.

IV. Thông tin thêm

Bảo quản

Trước khi sử dụng lần đầu:

Bảo quản trong tủ lạnh (2°C đến 8°C). Để xa bộ phận làm lạnh. Không để đông lạnh Ozempic® và không dùng Ozempic® nếu thuốc đã bị đông đá.

Sau lần sử dụng đầu tiên:

• Thời gian sử dụng: 6 tuần.
• Bảo quản thuốc dưới 30°C hoặc trong tủ lạnh (2°C đến 8°C). Không để đông lạnh Ozempic® và không dùng Ozempic® nếu thuốc đã bị đông đá.
• Đậy nắp bút tiêm khi không sử dụng để bảo vệ thuốc tránh ánh sáng.
• Luôn bỏ kim tiêm sau mỗi lần tiêm và trữ bút không kèm kim tiêm. Việc này có thể giúp tránh kẹt kim, bội nhiễm, nhiễm khuẩn, rò rỉ thuốc và liều thuốc không chính xác.