I. Thành phần

Thành phần của Viên nén Platarex 75mg

Thành phần cho 1 viên

II. Công dụng

Công dụng của Viên nén Platarex 75mg

Chỉ định

Thuốc Platarex 75mg được chỉ định trong phòng ngừa các biến cố huyết khối động mạch trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân trưởng thành bị nhồi máu cơ tim trong thời gian vài ngày đến dưới 35 ngày, đột quỵ thiếu máu cục bộ từ 7 ngày đến dưới 6 tháng hay bệnh động mạch ngoại biên đã được xác định.
• Kết hợp với acid acetylsalicylic trên bệnh nhân trưởng thành bị hội chứng mạch vành cấp không có đoạn ST chênh lên (đau thắt ngực không ổn định hay nhồi máu cơ tim không sóng Q), bao gồm những bệnh nhân có đặt giá đỡ mạch vành trong quá trình can thiệp động mạch vành qua da.
• Kết hợp với acid acetylsalicylic trên bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp có đoạn ST chênh lên được điều trị nội khoa và điều trị bằng thuốc tiêu sợi huyết.
• Clopidogrel được chỉ định kết hợp acid acetylsalicylic để phòng ngừa biến cố do thuyên tắc huyết khối và huyết khối động mạch bao gồm đột quỵ trên bệnh nhân trưởng thành bị rung tâm nhĩ có ít nhất một yếu tố nguy cơ gặp các biến cố tim mạch, không thể sử dụng thuốc kháng vitamin K và có nguy cơ xuất huyết thấp.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu; mã ATC: B01AC04

Cơ chế tác dụng

Clopidogrel là tiền chất ức chế kết tập tiểu cầu phụ thuộc chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa thiol có hoạt tính. Chất này gắn chọn lọc lên vị trí P2Y12 của thụ thể ADP trên bề mặt tiểu cầu, ức chế sự gắn của ADP và dẫn tới ức chế hoạt hóa phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa tiểu cầu, cần thiết để gắn fibrinogen tiểu cầu.

Tác dụng dược lực

Liều lặp lại clopidogrel 75 mg/ngày, tác dụng ức chế ngưng tập tiểu cầu xuất hiện trong ngày đầu tiên và đạt 40-60% sau 3-7 ngày; ngưng thuốc, sự ngưng tập tiểu cầu và thời gian chảy máu trở về mức ban đầu trong vòng 5 ngày.

Tính an toàn và hiệu quả lâm sàng

Clopidogrel đã được chứng minh an toàn và hiệu quả trong phòng ngừa tai biến thiếu máu cục bộ qua nhiều nghiên cứu so sánh mù đôi với hơn 88.000 bệnh nhân.

Dược động học

Hấp thu

Clopidogrel được hấp thu một phần qua đường uống; nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương rất thấp, khoảng 2,2-2,5 ng/mL.

Chuyển hóa

Chủ yếu ở gan bởi enzym esterase thành chất chuyển hóa không hoạt tính và cytochrom P450 thành chất chuyển hóa thiol có hoạt tính. Chất chuyển hóa không hoạt tính chiếm khoảng 85% trong huyết tương.

Phân bố

Clopidogrel gắn kết thuận nghịch với protein huyết tương: 98% với clopidogrel và 94% với chất chuyển hóa chính, không bão hòa ở dải nồng độ rộng.

Thải trừ

Khoảng 50% liều uống thải trừ qua nước tiểu và gần 46% qua phân trong vòng 120 giờ. Thời gian bán thải của clopidogrel là khoảng 6 giờ; chất chuyển hóa không hoạt tính khoảng 8 giờ.

II. Cách dùng

Cách dùng Viên nén Platarex 75mg

Cách dùng

Thuốc Platarex 75mg dùng đường uống; bệnh nhân nên uống thuốc vào một giờ nhất định hàng ngày với nước và có thể kèm hoặc không kèm với thức ăn.

Liều dùng

Người trưởng thành và người cao tuổi

Sau nhồi máu cơ tim, đột quỵ, bệnh lý động mạch ngoại biên: Liều khuyến cáo là clopidogrel 75 mg/lần/ngày.

Kết hợp với acid acetylsalicylic trên bệnh nhân trưởng thành bị hội chứng mạch vành cấp không có đoạn ST chênh lên:

• Bắt đầu điều trị với liều nạp clopidogrel 300 mg ngày đầu tiên, sau đó tiếp tục liều lặp lại 75 mg/lần/ngày kết hợp acid acetylsalicylic 75-325 mg/ngày.
• Không khuyến cáo dùng acid acetylsalicylic liều cao hơn 100 mg/ngày do tăng nguy cơ chảy máu.

Kết hợp với acid acetylsalicylic trên bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp có đoạn ST chênh lên:

• Bắt đầu liều nạp clopidogrel 300 mg, sau đó dùng liều lặp lại 75 mg/lần/ngày (kết hợp acid acetylsalicylic). Bệnh nhân >75 tuổi: liều khởi đầu 75 mg/ngày, không dùng liều nạp.
• Kết hợp clopidogrel và acid acetylsalicylic càng sớm càng tốt và duy trì ít nhất 4 tuần.

Phòng ngừa biến cố do thuyên tắc huyết khối và huyết khối động mạch trên bệnh nhân rung tâm nhĩ:

• Liều khuyến cáo: clopidogrel 75 mg/ngày kết hợp acid acetylsalicylic 75-100 mg/ngày.

Đối tượng khác

Trẻ em và thanh thiếu niên <18 tuổi: chưa có dữ liệu an toàn và hiệu quả.

Bệnh nhân suy thận: kinh nghiệm hạn chế.

Bệnh nhân suy gan: kinh nghiệm hạn chế, có thể tăng nguy cơ chảy máu tạng.

Lưu ý: Liều dùng chỉ mang tính tham khảo; cần tham khảo bác sĩ để có liều phù hợp.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều

Quá liều có thể kéo dài thời gian chảy máu và gây biến chứng. Triệu chứng: nôn, mệt, khó thở, chảy máu tiêu hóa.

Xử trí

Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu chảy máu, truyền tiểu cầu để đối kháng tác dụng clopidogrel. Trong trường hợp khẩn cấp, gọi Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Nếu quá gần liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên. Không dùng liều gấp đôi để bù.

III. Tác dụng phụ

Tác dụng phụ

Chảy máu là tác dụng không mong muốn thường gặp nhất ở bệnh nhân dùng clopidogrel và có thể xảy ra ở bất kỳ vị trí nào. Nguy cơ chảy máu phụ thuộc nhiều yếu tố, bao gồm cả việc dùng thuốc khác kèm theo và tính nhạy cảm của bệnh nhân.

Tần suất tác dụng không mong muốn được qui ước như sau: thường gặp (≥1/100 đến <1/10); ít gặp (≥1/1000 đến <1/100); hiếm gặp (≥1/10.000 đến <1/1000); rất hiếm gặp (<1/10.000); chưa biết (không thể ước lượng từ dữ liệu hiện có).

Rối loạn máu và hệ bạch huyết

• Ít gặp: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu ưa acid.
• Hiếm gặp: Giảm bạch cầu trung tính, bao gồm giảm nặng.
• Rất hiếm gặp, chưa biết: Ban xuất huyết giảm tiểu cầu (TTP), thiếu máu bất sản, giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu nặng, bệnh ưa chảy máu mắc phải loại A, thiếu máu.

Rối loạn hệ miễn dịch

• Rất hiếm gặp, chưa biết: Bệnh huyết thanh, phản ứng phản vệ, quá mẫn với thuốc do phản ứng chéo giữa các thienopyridin (ticlopidin, prasugrel).

Rối loạn tâm thần

• Rất hiếm gặp, chưa biết: Ảo giác, lú lẫn.

Rối loạn hệ thần kinh

• Ít gặp: Xuất huyết trong sọ (một số trường hợp tử vong), nhức đầu, dị cảm, chóng mặt.
• Rất hiếm gặp, chưa biết: Rối loạn vị giác.

Rối loạn về mắt

• Ít gặp: Xuất huyết mắt.

Rối loạn tai và tiền đình

• Hiếm gặp: Hoa mắt.

Rối loạn mạch máu

• Thường gặp: Khối tụ máu.
• Rất hiếm gặp, chưa biết: Xuất huyết nghiêm trọng, xuất huyết vết thương do phẫu thuật, viêm mạch, hạ huyết áp.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

• Thường gặp: Chảy máu cam.
• Rất hiếm gặp, chưa biết: Chảy máu đường hô hấp, co thắt phế quản, viêm phổi kẽ, viêm phổi tăng bạch cầu ưa acid.

Rối loạn tiêu hóa

Thường gặp: Xuất huyết tiêu hóa, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu.

• Ít gặp: Loét dạ dày-tá tràng, viêm dạ dày, nôn, buồn nôn, táo bón, đầy hơi.
• Hiếm gặp: Xuất huyết sau màng bụng.
• Rất hiếm gặp, chưa biết: Xuất huyết dạ dày-ruột và sau màng bụng gây tử vong, viêm tụy, viêm ruột kết, viêm miệng.

Rối loạn gan mật

• Rất hiếm gặp, chưa biết: Suy gan cấp, viêm gan, chức năng gan bất thường.

Rối loạn da và mô dưới da

• Thường gặp:

IV. Thông tin thêm

Bảo quản