I. Thành phần

Thành phần

Hoạt chất chính: Calcitriol tổng hợp (dạng có hoạt tính sinh học của vitamin D3).

Tên hóa học : 1α, 25 - dihydroxycholecalciferol; (5Z-/E)- 9, 10-secocholesta - 5, 7, 10 (19) - triene - 1α, 3β, 25 - triol.

Viên nang mềm 0,25 μg.

Tá dược:

Viên nang mềm: Butylat hydroxyanisole, butylated hydroxy toluene, triglycerides chuỗi trung bình, gelatin, glycerol 85% sản phẩm hydro hóa của tinh bột thủy phân một phần, titan dioxit (E171), sắt (II) và (III) oxit (E 172).

II. Công dụng

Công dụng (Chỉ định)

- Chứng loãng xương sau mãn kinh.

- Loạn dưỡng xương do thận ở những bệnh nhân bị suy thận mạn, đặc biệt những người này đang thẩm phân máu.

- Thiểu năng tuyến cận giáp trạng sau phẫu thuật.

- Thiểu năng tuyến cận giáp trạng tự phát.

- Thiểu năng giả tuyến cận giáp.

- Còi xương phụ thuộc vitamin D.

- Còi xương kháng vitamin D và giảm phosphat / máu.

II. Cách dùng

Cách dùng - Liều dùng

Liều lượng Rocaltrol tối ưu hàng ngày cần xác định cẩn thận cho từng người bệnh dựa vào hàm lượng canxi trong huyết thanh, cần khởi đầu điều trị Rocaltrol với liều càng thấp càng tốt và không nên tăng, liều khi chưa theo dõi cẩn thận lượng canxi huyết thanh (xem phần Theo dõi bệnh nhân).

Điều tiên quyết cho hiệu lực tối ưu của Rocaltrol là lượng canxi đưa vào phải đủ nhưng không quá mức khi bắt đầu điều trị. Việc bổ sung canxi có thể cần thiết và nên theo các hướng dẫn điều trị tại địa phương.

Do được cải thiện sự hấp thu canxi ở dạ dày ruột nên một số người bệnh dùng Rocaltrol có thể duy trì việc đưa vào một lượng canxi thấp hơn. Người bệnh nào có nguy cơ tăng canxi-máu, thì phải dùng canxi liều thấp và không được dùng canxi bổ sung.

Theo dõi bệnh nhân

Trong quá trình điều trị ổn định với Rocaltrol, cần kiểm tra hàm lượng canxi trong huyết thanh ít nhất hai tuần một lần. Khi đã xác định được liều Calcitriol tối ưu, vẫn cần kiểm tra hàm lượng canxi huyết thanh hàng tháng (hoặc theo chỉ định dưới đây cho từng bệnh nhân). Lấy máu để đo canxi huyết thanh không được dùng ga rô.

Ngay khi hàm lượng canxi huyết thanh tăng đến 1mg/100ml (250 µmol/l) trên mức bình thường ( 9-11 mg/100ml hoặc 2250 - 2750 µmol/l) hoặc creatinine huyết thanh tăng đến > 120 µmql/l, thì cần giảm liều Rocaltrol hoặc ngừng điều trị hoàn toàn cho đến khi bảo đảm lượng canxi máu trở về bình thường.

Trong thời kỳ bị tăng calci-máu, cần xác định hàm lượng canxi và phospho trong huyết thanh hàng ngày. Khi đã đạt mức hàm lượng bình thường, có thể tiếp tục dùng Rocaltrol với liều hàng ngày 0,25 µg thấp hơn liều trước đã dùng. Cũng cần xác định lượng canxi đưa vào hàng ngày qua thức ăn và điều chỉnh lượng canxi đưa vào khi cần thiết.

1 Hướng dẫn liều dùng đặc biệt

• Chứng loãng xương sau mãn kinh

Liều khuyến cáo Rocaltrol là mỗi lần 0,25 µg, dùng 2 lần trong 1 ngày.

Cần xác định hàm lượng canxi và creatinin huyết thanh sau 1 tuần, 3 và 6 tháng và sau đó 6 tháng kiểm tra một lần.

• Loạn dưỡng xương do thận (ở những bệnh nhân có thẩm phân máu)

Liều khởi đầu hàng ngày là 0,25 µg. Ở người bệnh chỉ có giảm nhẹ canxi máu hoặc vẫn còn hàm lượng canxi máu bình thường, thì liều 0,25 µg trong mỗi ngày sau là đủ. Nếu không có đáp ứng tốt về các thông số hóa sinh và những biểu hiện lâm sàng của bệnh vẫn còn sau 2 - 4 tuần dùng thuốc, thì có thể tăng liều thêm 0,25 µg/ 24 giờ cách nhau 2 - 4 tuần. Trong thời gian đó, cần xác định hàm lượng canxi trong huyết thanh ít nhất hai lần mỗi tuần. Nhiều người bệnh có đáp ứng tốt với liều 0,5 - 1,0 µg/ngày.

Điều trị ban đầu bằng Rocaltrol với liều uống 0,1 µg/kg/tuần, chia thành hai hoặc ba liều bằng nhau uống vào ban đêm được thấy là có hiệu quả ngay cả với bệnh nhân không điều trị liên tục. Không được vượt quá tổng liều lượng tối đa là 12 µg một tuần.

• Thiểu năng tuyến cận giáp và còi xương

Liều khuyến cáo lúc khởi đầu là 0,25 µg Rocaltrol / ngày, uống vào buổi sáng. Nếu không có đáp ứng tốt về các thông số hóa sinh hoặc những biểu hiện lâm sàng chưa được cải thiện, thì có thể tăng liều sau 2- 4 tuần. Trong thời gian đó, cần xác định hàm lượng canxi trong huyết thanh ít nhất hai lần mỗi tuần. Nếu thấy tăng canxi huyết, cần ngay lập tức ngừng dùng Rocaltrol cho đến khi mức canxi huyết trở lại bình thường, cần xem xét kỹ để giảm lượng canxi hấp thu vào cơ thể qua thức ăn hàng ngày.

Thỉnh thoảng có gặp giảm hấp thu ở người bệnh thiểu năng tuyến cận giáp; vì vậy, có khi cần dùng liều Rocaltrol cao hơn.

Nếu thầy thuốc quyết định dùng Rocaltrol cho người mang thai mà lại có thiểu năng tuyến cận giáp, thì cần tăng liều trong nửa sau của thời kỳ mang thai, sau đó giảm liều sau khi sinh nở và trong thời kỳ cho con bú.

• Người cao tuổi

Không có thay đổi liều lượng ở người cao tuổi.

Cần luôn nhắc nhở theo dõi hàm lượng canxi và creatinin trong huyết thanh.

• Bệnh nhi

Hiệu quả và tính an toàn của viên nang calcitriol trên trẻ em chưa được khảo sát đầy đủ để có khuyến cáo về liều dùng.

- Quá liều

Điều trị sự tăng canxi máu không có triệu chứng (xin đọc phần Liều lượng và cách dùng).

Vì calcitriol là dẫn xuất của vitamin D, nên các triệu chứng quá liều cũng giống như ở quá liều vitamin D. Sử dụng đồng thời liều cao canxi và phosphat cùng với Rocaltrol cũng làm tăng những triệu chứng ngộ độc tương tự. Lượng canxi trong huyết thanh nhân với phosphat (Ca X P) không được vượt quá 70mg2/dl2. Hàm lượng cao canxi trong dịch thẩm tách cũng góp phần vào sự phát triển tăng canxi máu.

Các triệu chứng ngộ độc vitamin D cấp tính: chán ăn, nhức đầu, nôn, táo bón.

Các triệu chứng ngộ độc mạn tính: loạn dưỡng (yếu mệt, sụt cân) rối loạn giác quan, có thể sốt kèm theo khát, đái nhiều, mất nước, vô cảm, ngừng lớn và nhiễm khuẩn đường tiết niệu. Sau đó xảy ra tăng canxi máu cùng với sự vôi hóa di căn của vỏ thận, cơ tim, phổi và tụy tạng.

Những biện pháp sau đây thường được áp dụng khi quá liều: rửa ngay dạ dày, gây nôn để phòng hấp thu thêm calcitriol. Uống dầu parafin để tẩy ruột. Nên xác định hàm lượng canxi huyết thanh một cách đều đặn. Nếu hàm lượng canxi vẫn cao trong huyết thanh, có thể dùng phosphate và corticosteroid và dùng các biện pháp dẫn tới lợi niệu.

III. Tác dụng phụ

Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn được liệt kê dưới đây phản ánh kinh nghiệm từ các nghiên cứu khảo sát của Rocaltrol, và kinh nghiệm sau tiếp thị.

Tác dụng không mong muốn được báo cáo nhiều nhất là tăng canxi máu.

Các tác dụng không mong muốn (ADR) được liệt kê trong Bảng 1 được trình theo hệ cơ quan và tần suất, được xác định bằng cách sử dụng quy ước sau đây: Rất thường gặp (> 1/10), thường gặp (> 1/100 đến < 1/10), không thường gặp (>1/1.000 đến <1/100); hiếm gặp (> 1/10.000 đến < 1/1.000), rất hiếm gặp (<1/10.000); không biết (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn). Trong mỗi nhóm tần suất, các tác động không mong muốn được thể hiện theo thứ tự mức độ giảm dần.

Bảng 1 Tổng kết các ADR xuất hiện trên các bệnh nhân dùng Rocaltrol (calcitriol)

Vì calcitriol có thời gian bán thải ngắn, nên những nghiên cứu về dược động học cho thấy canxi-huyết có thể trở lại bình thường sau khi ngừng thuốc vài ngày hoặc sau khi giảm liều, trở lại bình thường còn nhanh hơn khi ngộ độc các chế phẩm vitamin D3.

Dùng calcitriol dài ngày có thể gặp các triệu chứng ngoại ý như yếu cơ, giảm cân, rối loạn thị giác, khát do sốt, khát nhiều, tiểu nhiều, mất nước, vô cảm, chậm phát triển và nhiễm trùng tiểu. Vì rằng calcitriol có hoạt tính vitamin D, nên những phản ứng có hại nếu gặp cũng tương tự như khi dùng liều cao vitamin D, ví dụ hội chứng tăng canxi-máu hoặc ngộ độc canxi (tùy thuộc vào độ nghiêm trọng và sự kéo dài tăng canxi máu) (xem phần Liều lượng và cách dùng,và phần Cảnh báo và Thận trọng khi dùng). Những triệu chứng cấp tính có thể gặp là giảm sự thèm ăn, nhức đầu buồn nôn, nôn, đau bụng hoặc đau bụng trên và táo bón.

Nếu đồng thời có tăng canxi máu và tăng phosphat máu (> 6 mg/100ml hoặc 1.9mmol/l), có thể gặp chứng lắng đọng vôi và có thể nhận thấy qua chụp X quang.

Một số phản ứng dị ứng có thể xảy ra ở những người nhạy cảm (gồm phát ban, ban đỏ, ngứa và nổi mày đay).

2.6.1.1 Những bất thường trong xét nghiệm cận lâm sàng

Ở người bệnh có chức năng thận bình thường, sự tăng canxi máu mãn tính cũng kèm một sự tăng creatinin máu.

2.6.2 Kinh nghiệm sau khi thuốc được lưu hành

Những phản ứng ghi nhận được từ việc sử dụng Rocaltrol trong suốt hơn 15 năm qua với tất cả các chỉ định và rất thấp, bao gồm cả tăng canxi huyết, xảy ra với tỷ lệ 0.001% hoặc thấp hơn.

IV. Thông tin thêm

Thông tin thêm

- Đặc điểm

Viên nang mềm chứa 0,25 μg và 0,5 μg calcitriol.

- Thông tin khác

Những nghiên cứu trong phòng thí nghiệm cần nhớ là đo canxi, phốt pho, magiê và phosphat kiềm trong huyết thanh và lượng canxi và phosphat trong nước tiểu 24 giờ. Trong thời kỳ ổn định của điều trị với Rocaltrol, cũng vẫn cần kiểm tra ít nhất 2 lần mỗi tuần về hàm lượng canxi trong huyết thanh (xem phần Liều và Cách dùng [2]).

- Bảo quản

Để thuốc ở xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em.

Xử lý các loại thuốc không sử dụng/hết hạn.

Cần phải giảm thiểu việc thải các dược phẩm ra môi trường. Thuốc không nên được đổ quá nước thải và tránh đổ bỏ qua chất thải ở hộ gia đình. Sử dụng “hệ thống thu gom” đã được thiết lập nếu có trong khu vực của bạn.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Catalent Germany Eberbach GmbH.