I. Thành phần

II. Công dụng

Chỉ định

Thuốc Zhekof được chỉ định dùng trong các trường hợp:

Điều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Dự phòng biến cố tim mạch, giảm tử vong do biến cố tim mạch ở bệnh nhân người lớn có:

• Biểu hiện bệnh lý tim mạch, huyết khối mạch máu (tiền sử bệnh lý mạch vành, đột quỵ hoặc bệnh lý động mạch ngoại biên).
• Bệnh nhân đái tháo đường type 2 có ghi nhận tổn thương cơ quan đích.

Dược lực học

Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu của thụ thể angiotensin II (type AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận.

Trong hệ thống renin - angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzym chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận.

Telmisartan ngăn cản có chọn lọc sự gắn của angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron.

Thụ thể AT2 cũng tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến sự ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1, gấp 3000 lần so với thụ thể AT2.

Không giống như các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin - nhóm thuốc được dùng rộng rãi để điều trị tăng huyết áp, các chất đối kháng thụ thể angiotensin II không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng. Vì vậy các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được dùng cho những người phải ngừng sử dụng thuốc ức chế ACE vì ho dai dẳng.

Ở người, liều 80 mg telmisartan ức chế hầu như hoàn toàn tăng huyết áp do angiotensin II. Tác dụng hạ huyết áp được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn đo được 48 giờ sau khi uống.

Dược động học

Telmisartan được hấp thu nhanh, mặc dù lượng hấp thu có thay đổi. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của telmisartan khoảng 50%.

Khi uống cùng với thức ăn, diện tích dưới đường cong (AUC) của telmisartan có thể giảm từ 6% (với liều 40 mg) đến khoảng 19% (với liều 160 mg). Nồng độ huyết tương của telmisartan uống lúc đói hay cùng thức ăn sau 3 giờ là tương đương nhau.

Có sự khác biệt về nồng độ trong huyết tương theo giới tính, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) cao hơn khoảng 3 lần và AUC cao hơn khoảng 2 lần ở phụ nữ so với nam giới, nhưng không ảnh hưởng đến hiệu quả.

Telmisartan hầu hết gắn kết với protein huyết tương (> 99,5%), chủ yếu với albumin và alpha acid glycoprotein. Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 500 L. Telmisartan chuyển hóa bằng phản ứng liên hợp với glucuronid. Chất chuyển hóa không có tác dụng dược lý.

Telmisartan có đặc tính dược động học giảm theo lũy thừa 2 với nửa đời thải trừ cuối cùng trên 20 giờ. Nồng độ cực đại trong huyết tương và diện tích dưới đường cong (AUC) tăng không tỷ lệ với liều điều trị. Không có bằng chứng liên quan về sự tích lũy của telmisartan trên lâm sàng.

Sau khi uống và tiêm tĩnh mạch, telmisartan thải trừ gần như hoàn toàn qua phân, phần lớn ở dạng không biến đổi. Tổng lượng tiết qua nước tiểu dưới 2% liều. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương cao (khoảng 900 mL/phút) so với lưu lượng máu qua gan (khoảng 1500 mL/phút).

Bệnh nhân suy thận: Nồng độ trong huyết tương thấp hơn trên bệnh nhân suy thận đang lọc máu. Telmisartan gắn kết cao với protein huyết tương trên bệnh nhân suy thận và không được loại trừ qua lọc máu. Nửa đời thải trừ không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân suy gan: Nghiên cứu dược động học trên bệnh nhân suy gan cho thấy có sự tăng sinh khả dụng tuyệt đối lên tới gần 100%. Nửa đời thải trừ không thay đổi trên bệnh nhân suy gan.

II. Cách dùng

Cách dùng

Zhekof là thuốc dùng đường uống: Uống ngày 1 lần, không phụ thuộc bữa ăn.

Liều dùng

Người lớn

40 mg/1 lần/ngày. Đối với một số người bệnh, chỉ cần liều 20 mg/1 lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng tới liều tối đa 80 mg/1 lần/ngày. Telmisartan có thể kết hợp với thuốc lợi tiểu loại thiazid. Trước khi tăng liều, cần chú ý là tác dụng chống tăng huyết áp tối đa đạt được giữa tuần thứ 4 và thứ 8 kể từ khi bắt đầu điều trị.

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều.

Suy gan

Nếu suy gan nhẹ hoặc vừa, liều hàng ngày không được vượt quá 40 mg/1 lần/ngày.

Người cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em dưới 18 tuổi

Độ an toàn và hiệu quả chưa xác định được.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Biểu hiện nổi bật nhất của quá liều telmisartan là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, chậm nhịp tim cũng có thể xảy ra.

Cần tiến hành điều trị hỗ trợ nếu có triệu chứng hạ huyết áp. Telmisartan không bị loại bỏ ra khỏi cơ thể khi chạy thận nhân tạo.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

III. Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Zhekof, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn.

Telmisartan thường được dung nạp tốt. Các tác dụng không mong muốn bao gồm: chóng mặt, nhức đầu, hạ huyết áp, hạ huyết áp thế đứng.

Suy chức năng thận, phát ban, nổi mày đay, ngứa, phù mạch và tăng men gan cũng có thể xảy ra. Tăng kali máu, đau cơ, đau khớp đã được báo cáo. Telmisartan ít gây ho hơn so với các thuốc ức chế men chuyển.

Các tác dụng không mong muốn khác có thể gồm: rối loạn hô hấp, đau lưng, rối loạn tiêu hóa, mệt mỏi và giảm bạch cầu. Tiêu cơ vân hiếm khi được báo cáo.

Các biểu hiện khác có thể gồm: thiếu máu, tăng bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu, phản ứng phản vệ, quá mẫn, tăng kali huyết, hạ đường huyết, lo lắng, mất ngủ, trầm cảm, ngất, rối loạn thị lực, chóng mặt, nhịp tim nhanh, khó thở, đau bụng, tiêu chảy, khô miệng, khó tiêu, nôn, rối loạn chức năng gan, phát ban, đau khớp, đau cơ, suy thận, đau ngực, suy nhược.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

IV. Thông tin thêm

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

Để xa tầm tay trẻ em.